Contraceptivele orale combinate (COC) - contraceptive hormonale

Contraceptivele orale combinate

Fiecare comprimat contraceptivelor orale combinate (COC) conțin un estrogen și progestogen. Ca un component estrogenic utilizat estrogen sintetic COC - etinil estradiol, ca progestagenic - diverse progestogeni sintetice (sinonim - progestine).







Mecanismul efectului contraceptiv al COC:

  • suprimarea ovulației;
  • îngroșarea mucusului cervical;
  • schimba endometru, prevenind implantarea.

Contraceptivul efectului COC furnizează componenta progestogen. Etinilestradiol COC compus susține proliferarea endometrială și oferă control al ciclului (absența sângerării intermediare în timpul tratamentului cu COC).

Mai mult, etinil estradiol necesară pentru a înlocui estradiol endogen, deoarece atunci când au primit nici o creștere foliculară și, prin urmare, COC estradiolului de ovare nu este produs.

Diferențele clinice majore între COC curente - tolerabilitatea individuală, frecvența reacțiilor adverse, în special efectele asupra metabolismului, efectele terapeutice și așa mai departe - datorită proprietăților progestative lor constitutive.

Clasificare și efecte farmacologice ale COC

progestative sintetice chimice - steroizi; acestea sunt clasificate în funcție de origine.

Ca si progesteron natural, progestative sintetice induc transformarea secretorie stimulate de estrogen (proliferativ) endometrial. Acest efect se datorează interacțiunii cu progestative sintetice OL endometru. În plus față de influența asupra endometrului, progestative sintetice sunt, de asemenea, alte organe - țintă progesteron. Favorabil pentru efectele contraceptie anti-androgene și anti-mineralocorticoizi orale ale progestogeni, nedorite - efect androgenic de progestative.

efect androgenic rezidual nu este de dorit, deoarece aspectul poate manifesta acnee clinic, seboree, schimbarea lipidelor serice toleranță schimbare la carbohidrați și creșterea masei corporale datorită acțiunii anabolic.

Pentru proprietăți androgenice ale progestogeni pot fi împărțite în următoarele grupe:

  • progestogeni Vysokoandrogennye (noretisteron, linestrenol, etinodiol).
  • Progestative cu activitate ușoară androgenica (norgestrel, levonorgestrel la doze mari, 150-250 mg / zi).
  • Progestative cu minim androgenica (levonorgestrel într-o doză de cel mult 125 mg / zi, inclusiv trei faze), gestoden etinii, desogestrel, norgestimat, medroxiprogesteron). Proprietățile androgenice ale acestor progestogeni prezintă numai în testele farmacologice, semnificație clinică, în multe cazuri, ei nu fac. OMS recomandă utilizarea COC este nizkoandrogennymi cu progestativ. In studiile, sa constatat că desogestrel (metabolitul activ - 3ketodezogestrel, etonogestrel) are progestagenic ridicată și activitate androgenica scăzută, iar cea mai mică afinitate pentru SHBG, astfel încât chiar și la concentrații mari nu deplasează androgenii de legare cu ei. Acești factori explică selectivitatea ridicată a desogestrel în comparație cu alte progestative moderne.

Ciproteron posedă antiandrogenice efect, dienogest si drospirenona, si clormadinon.

efect clinic, anti-androgenice duce la o scădere a simptomelor de androgeni - acnee, seboree, hirsutism. Prin urmare, utilizarea COC progestativ anti-androgene cu utilizate nu numai pentru contracepție, ci și pentru tratamentul androgenization la femei, cum ar fi sindromul ovarului polichistic, androgenization idiopatică și alte câteva state.

Efectele secundare ale contraceptivelor orale combinate (COC)

Efectele adverse sunt mult mai probabil să apară în primele luni de ore Koc (10-40% femei), în timp, frecvența lor se reduce la 5-10%. Efectele secundare ale COC sunt împărțite în mecanism clinic și dependent de acțiune.

Influența excesivă de estrogen:

  • dureri de cap;
  • creșterea tensiunii arteriale;
  • iritabilitate;
  • greață, vărsături;
  • amețeli;
  • mammalgia;
  • cloasma;
  • deteriorarea venelor varicoase;
  • deteriorarea tolerabilitatea lentilelor de contact;
  • creștere în greutate.






Lipsa efectului estrogenic:

  • dureri de cap;
  • depresie;
  • iritabilitate;
  • reducerea dimensiunii sanului;
  • scăderea libidoului;
  • uscăciunii vaginale;
  • sângerări intermenstruale în mijlocul ciclului menstrual timpuriu și;
  • menstruație sărăcăcioasă.

Influența excesivă a progestative:

  • dureri de cap;
  • depresie;
  • oboseală;
  • acnee;
  • scăderea libidoului;
  • uscăciunii vaginale;
  • deteriorarea venelor varicoase;
  • creștere în greutate.

efect progestogen insuficientă:

  • menstruație grele;
  • sângerări intermenstruale în al doilea ciclu jumătate;
  • menstruația întârziată.

Dacă efectele secundare persistă mai mult de 3-4 luni de la începerea recepției și / sau amplificat, este necesar să se modifice sau să anuleze un medicament contraceptiv.

complicații grave atunci când utilizează COC sunt extrem de rare. Acestea includ tromboză și trombembolism (tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară). Pentru sănătatea femeilor, riscul acestor complicații atunci când se iau COC etinilestradiol la o doză de 20-35 mg / zi este foarte scăzută - mai mică decât în ​​timpul sarcinii. Cu toate acestea, prezența a cel puțin un factor de risc de tromboză (fumatul, diabetul, ratele ridicate de obezitate, hipertensiune, etc.) este o contraindicație relativă la primirea COC. Combinația dintre două sau mai multe dintre factorii de risc de mai sus (de exemplu, fumatul, in varsta de 35 de ani, peste) se opun în general utilizarea COC.

Tromboza si tromboembolismul, atât la recepția de COC și sarcina poate fi manifestări ale formelor genetice ascunse ale trombofiliei (rezistenta la proteina C activată, hiperhomocisteinemia, deficit de antitrombină III, proteina C, proteina S; APS). În acest sens, trebuie subliniat faptul că utilizarea de rutină a protrombinei sânge nu dă ideea sistemului hemostatic și nu poate fi un criteriu pentru numirea sau anularea COC. Când selectați formele latente de trombofilie ar trebui să se facă un studiu special de hemostaza.

RECOMANDĂRI contraceptivele orale combinate

contraindicații absolute la primirea de: COC

  • tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară (inclusiv antecedente), risc crescut de tromboza si tromboembolism (pentru o intervenție chirurgicală majoră asociată cu imobilizare prelungită, în trombofilie congenitală cu nivele anormale de factori de coagulare);
  • boli cardiace coronariene, accident vascular cerebral (antecedente de crize vasculare cerebrale);
  • hipertensiune cu tensiunii arteriale sistolice de 160 mm Hg sau mai mare și / sau a tensiunii arteriale diastolice 100 mm Hg sau mai mult și / sau angiopatia prezență;
  • complicate de boală valvulară (hipertensiune, circulatie pulmonara, fibrilatie atriala, endocardita septic);
  • o combinație de mai mulți factori în dezvoltarea bolilor cardiovasculare (cu vârsta peste 35 de ani, fumatul, diabetul zaharat, hipertensiune);
  • boală hepatică (hepatită virală acută, hepatită cronică activă, ciroză, degenerare hepatolenticulară, tumori hepatice);
  • migrenă cu simptome neurologice focale;
  • diabet cu angiopatie și / sau durata bolii mai mult de 20 de ani;
  • cancer de san, confirmate sau suspectate;
  • Fumatul mai mult de 15 țigări pe zi, in varsta de 35 de ani;
  • lactație în timpul primelor 6 săptămâni după naștere;
  • sarcinii.

fertilitate

După întreruperea funcționării normale a COC sistemului „hipotalamo-hipofizo-ovarian“ rapid restaurat. Mai mult de 85-90% din femeile apte să rămână gravide în termen de un an, ceea ce corespunde nivelului fertilității biologice. Admiterea înainte de concepție COC nu are efecte adverse asupra fătului, cursul și rezultatul sarcinii. Utilizarea COC au primit aleatorii in timpul sarcinii nu este periculos și nu servește drept temei pentru avort, dar la prima suspiciune de sarcină o femeie ar trebui să se oprească imediat administrarea COC.

recepția intermitentă KOC (în decurs de 3 luni) determină o creștere a sensibilității receptorilor sistemului „hipotalamo-hipofizo-ovarian“, prin urmare, atunci când anularea COC este ejectat hormoni tropic și stimularea ovulatiei.

Acest mecanism se numește „revenire - efect“, este utilizat în tratamentul unor forme de anovulatie. În cazuri rare, după eliminarea COC pot fi observate amenoree. Amenoreea poate fi rezultatul modificărilor atrofice ale endometrului, in curs de dezvoltare atunci când primesc COC. Menstruația are loc atunci când restaurarea stratului funcțional al endometrului independent sau sub influența tratamentului cu estrogeni. Aproximativ 2% dintre femei, în special în perioadele timpurii și târzii ale fertilității după întreruperea COC pot fi observate amenoree de durată mai mare de 6 luni (sindrom gipertormozheniya). Frecvența și cauzele amenoree, precum și răspunsul la tratament la femeile care utilizează COC, nu cresc riscul, dar poate masca dezvoltarea de amenoree sângerare menstrualnopodobnoe regulate.

Selecția REGULILE individuală a contraceptivelor orale combinate

femei COC strict selectate în mod individual, ținând seama de caracteristicile stării somatice și ginecologice, datele istoriei individuale și de familie. Selectarea COC produse de următoarea schemă:

decizia de a modifica sau anularea COC.

  • observație Dispensarul unei femei în timpul folosirii COC.

În conformitate cu concluzia OMS pentru evaluarea siguranței utilizării COC sunt metode de anchetă irelevante următorul:

  • examinarea glandelor mamare;
  • examen ginecologic;
  • Examinarea pentru prezența celulelor atipice;
  • teste biochimice standard;
  • teste pentru BIP, SIDA.

Utilizarea COC trei faze poate fi considerată ca o dispoziție de medicamente pentru simptomele de privare de estrogen pe fondul unui contraceptiv monofazic (ciclu de control slab, mucoasa vaginală uscată, scăderea libidoului). În plus, formulările cu trei faze sunt indicate în scopul principal femeilor cu semne de deficit de estrogeni.

Atunci când alegeți un medicament ar trebui să ia în considerare situația specifică a pacientului de sănătate (tab. 12-2).

Tabelul 12-2. Selectarea contraceptivelor orale combinate