ACE lista de inhibitor de droguri, descriere blocante

Angiotensina II - un important hormon care regleaza activitatea sistemului cardiovascular. Apariția enzimei (ECA) de conversie a angiotensinei - medicamente care permit să reducă nivelul în sânge, - a fost un progres major in tratamentul hipertensiunii arteriale (AH). Acum, medicamente care inhibă activitatea sistemului renină-angiotensină, ocupă poziția de lider în lupta împotriva principalele cauze de deces - boli cardiovasculare. Primul ACE blocant - captopril - a fost sintetizat în 1977. Până în prezent, am dezvoltat un set de reprezentanți ai acestei clase, care, prin structura sa chimică sunt împărțite în trei grupuri mari.

Clasificarea inhibitorilor ECA

1. Compuși care conțin o grupare sulfhidril: captopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
2. Medicamentele cu o grupă carboxi: enalapril, lisinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
3. Fosforat compuși: fosinopril.

Multe blocante ale enzimei de conversie a angiotensinei sunt esteri care sunt 100-1000 ori mai puțin activi decât metaboliții activi ai acestora, dar au o biodisponibilitate mai mare oral.

Reprezentanții acestei FarmGruppa diferă în funcție de trei criterii:

• Activitate;
• original: precursor activ compus (promedicament) sau substanță activă;
• Farmacocinetica (grad de absorbție din sistemul digestiv, efectul alimentelor asupra biodisponibilității medicamentului, timpul de înjumătățire, distribuția tisulară, mecanisme de eliminare).

Nici unul dintre inhibitorii ECA are avantaje semnificative față de ceilalți membri ai acestei clase: ei inhibă efectiv sinteza angiotenzinaIIiz angiotenzinaI au indicații similare, contraindicații și efecte secundare. Cu toate acestea, aceste medicamente variază foarte mult în distribuția de caractere în țesuturi. Cu toate acestea, nu se știe dacă acesta va da orice avantaje noi.

Cu excepția fosinopril și spirapril care a eliminat în mod egal de către ficat și rinichi, de conversie a angiotensinei blocante ale enzimei excretat în principal în urină. În consecință, disfuncție renală scăderea excreției de cele mai multe dintre aceste medicamente și doza lor de la acești pacienți ar trebui să fie redusă.

Lista de inhibitori ai ECA numele comerciale

Există, de asemenea, medicamente care sunt combinații gata cu inhibitori ai ECA, diuretice și / sau antagoniști de calciu.

domeniu

hipertensiune arterială

Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă ca antihipertensivi, ca reducerea tensiunii arteriale în toate formele de hipertensiune, cu excepția hiperaldosteronismului primar. Inhibitorii ECA Monoterapie normalizează tensiunea arterială în aproximativ 50% dintre pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până moderată.

Membrii acestei clase reduce în mare măsură riscul complicațiilor cardiovasculare în hipertensiune arterială, comparativ cu alte medicamente antihipertensive.

Blocantele, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei sunt medicamentele de alegere pentru hipertensiune asociată cu diabetul (retardatule progresia nefropatiei diabetice) și hipertrofie ventriculară stângă. Ele sunt, de asemenea, recomandate în combinație de hipertensiune cu boli cardiace coronariene.

insuficiență cardiacă

Inhibitorii ECA sunt prescrise pentru orice grad de insuficienta cardiaca, deoarece aceste medicamente preveni sau inhiba dezvoltarea sa, reduce probabilitatea de moarte subită, infarct miocardic, pentru a îmbunătăți calitatea vieții. Tratamentul incepe cu doze mici, deoarece acești pacienți pot o scădere bruscă a tensiunii arteriale, în special pe fondul reducerii aportului de sânge circulant. În plus, ele reduc dilatarea (lărgirea) a ventriculului stâng și într-o anumită măsură, a restabili forma eliptică normală a inimii.

infarct miocardic

Inhibitorii ECA reduce mortalitatea atunci când se administrează în faza precoce a infarctului miocardic. Acestea sunt deosebit de eficiente atunci când sunt combinate cu hipertensiune și diabet zaharat. Dacă nu există contraindicații (șoc cardiogen, hipotensiune arterială severă), acestea trebuie administrate imediat, împreună cu trombolitice (enzime care degradează deja tromb format), agenți antiplachetari (aspirină, cardiomagnil) și beta-blocante. Pacienții cu risc (infarct miocardic extinsa, insuficienta cardiaca) ar trebui să ia aceste preparatydlitelno.

Prevenirea accident vascular cerebral

Inhibitorii ECA schimbă echilibrul dintre coagulare și sistemele fibrinolitice ale sângelui în direcția acestuia din urmă. Studiile științifice au demonstrat că acestea reduc în mod semnificativ incidenta de infarct miocardic, accident vascular cerebral, mortalitatea la pacienții cu patologie vasculară, diabet zaharat si a altor factori de risc pentru evenimente cerebrovasculare.

insuficiență renală cronică (IRC)

Blocantele, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei a preveni sau încetini leziuni renale în diabetul zaharat. Ei nu numai că profilaktiruet nefropatia diabetică, dar, de asemenea, împiedică dezvoltarea retinopatiei cu diabet zaharat insulino-dependent. Inhibitorii ECA inhibă progresia insuficienței renale cronice și alte patologii renale la t. H. Dificil.

efect secundar

Evenimente adverse grave FarmGruppa reprezentanți ai acestei sunt destul de rare, acestea sunt de obicei bine tolerate.

• Hipotensiunea. Originea medicamentului poate duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale la pacienții cu activitatea reninei plasmatice crescute, adică E..:
• deficient Na +;
• tratați cu terapie antihipertensivă combinație;
• cu insuficiență cardiacă.

In astfel de cazuri să înceapă cu doze foarte mici de inhibitori ai ECA, fie înainte de a începe terapia recomanda pacientului pentru a crește aportul de sare și de a anula medicamente diuretice.

• Tusea. Aproximativ 5-20% dintre pacienții care iau medicamente din această FarmGruppa se plâng de tuse uscată încăpățânată. Acest efect secundar nu este, de obicei, dependentă de doză, de obicei apare la femei, de obicei, într-o perioadă de 1 săptămână până la 6 luni de la începutul recepției. După anularea tusei blocant ACE trece o medie de 4 zile.
• Hiperkaliemia. La pacienții cu rinichii funcționează în mod normal de potasiu semnificativ întârzierea este rară. Cu toate acestea, inhibitorii ECA pot cauza hiperpotasemie la pacienții cu insuficiență renală, și, de asemenea, la care primesc diuretice care economisesc potasiu (amilorid, triamteren, spironolactonă), preparate de potasiu, beta-blocante sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
• insuficiență renală acută (ARF). Descarcatoare poate duce la îngustarea arterei renale pe ambele părți, îngustarea artera numai rinichi, insuficienta cardiaca, sau reducerea masei de sânge cauzate de diaree sau diuretice circulant. Probabilitatea de insuficiență renală acută este deosebit de mare la pacienții vârstnici cu insuficiență cardiacă. Cu toate acestea, dacă începeți tratamentul prompt și în mod corespunzător, funcția renală este complet normal la aproape toți pacienții.
• Efecte asupra fătului. Nici un efect asupra fătului în timpul perioadei de organogeneză (termen I), dar primirea lor în II și III trimestru poate duce la oligohidramniosul, craniul maldevelopment și plămâni, întârzierea creșterii intrauterine, fetale si deces neonatal. Astfel, medicamente care FarmGruppa nu este contraindicată la femeile de vârstă fertilă, dar imediat ce se află că o femeie este insarcinata, inhibitori ai ECA trebuie întrerupt imediat. Dacă acest lucru se face în I trimestru, riscul de efecte adverse asupra fătului este redus la zero.
• Erupții cutanate. Reprezentanții acestui grup, uneori, provoacă erupții cutanate maculopapulare, care pot fi însoțite de mâncărime. Acesta dispare în mod independent sau după reducerea dozei de blocant ACE sau un scurt curs de antihistaminice (difenhidramina, Suprastinum, Tavegilum și colab.).
• Proteinuria (excreția de proteină în urină). La pacienții care iau medicamente de acest FarmGruppa, uneori, se dezvoltă proteinurie (mai mult de 1 g / zi), dar pentru a demonstra legătura sa cu primirea de inhibitori ai ECA este dificil. Se crede că proteinurie nu este o contraindicație la destinația lor - din contră, aceste medicamente este recomandat pentru anumite boli renale însoțite de proteinurie (de exemplu, nefropatie diabetică).
• Angioedem. În 0,1-0,2% dintre pacienți reprezentanți ai cauzei angioedem FarmGruppa. Acest efect secundar nu este dependentă de doză și, de obicei, are loc în decurs de câteva ore după prima doză. În cazurile severe, se dezvolta obstructia cailor respiratorii si insuficienta respiratorie, care poate duce la deces. Pentru a elimina trecătorile de droguri angioedem în câteva ore; în acest timp luarea de măsuri pentru a menține căile respiratorii permeabilitatii, dacă este necesar, administrarea epinefrina, antihistaminice și corticosteroizi (dexametazonă, hidrocortizon, prednisolon). Negru Y probabilitate angioedem luați inhibitori ai ECA este de 4,5 ori mai mare decat in albii.
• tulburări ale gustului. Pacienții care iau medicamente de acest FarmGruppa, uneori, a observat o reducere sau o pierdere a gustului. Acest efect secundar este reversibil si este mai frecventa cu captopril.
• Neutropenie. Acest efect secundar rara, dar grava de blocante ECA. Aceasta are loc în principal în combinație de hipertensiune cu țesut conjunctiv sau boli renale parenchimatoase. Dacă concentrația serică a creatininei este de 2 mg și peste, doza trebuie redusă.
• Este inhibitori foarte rare și reversibile ACE includ fenomen parazite glicozurie (prezența zahărului în urină) în absența hiperglicemie (zahărului din sânge). Mecanismul nu este cunoscut.
• Efecte hepatotoxic. De asemenea, este o complicatie extrem de rare reversibilă. Acesta este, de obicei, manifesta prin colestază (stază biliară). Mecanismul nu este cunoscut.

interacțiuni medicamentoase

Antiacidele (Maalox, Almagel și colab.) ACE-blocantele reduc biodisponibilitatea. Capsaicina (alcaloid soiuri de ardei caustici) amplifică preparatele pentru tuse indusă a acestui grup. AINS, un t. H. Aspirina, reduce efectul antihipertensiv. Diuretice care economisesc potasiu și suplimente de potasiu în asociere cu inhibitori ai ECA pot cauza hiperpotasemie. Reprezentanții acestei FarmGruppa crește digoxinei serice și litiu și reacția alergică pentru a amplifica alopurinol (arthrifuge).

Înainte de a utiliza inhibitori ai ECA trebuie să se consulte cu medicul dumneavoastră și citiți instrucțiunile complete de utilizare a medicamentului.