Agoniștii, în special de acțiune și indicații

Agoniștii - sunt substanțe care au două caracteristici de bază - afinitate (capacitatea de legare a receptorului) și activitatea intrinsecă. Astfel de medicamente sunt al doilea nume - mimetice.

Atunci cand interactioneaza cu receptorii specifici, acestea pot provoca în ele aceste tipuri de modificări, în care se execută un lanț de reacții chimice pentru a produce un efect farmacologic.

Toate diferența în activitatea intrinsecă

Activitatea intrinsecă a unei substanțe numită posibilitatea de a influența receptorul și se obține astfel un anumit rezultat.

În funcție de prezența sau absența activității tuturor medicamentelor pot fi împărțite în agoniști și antagoniști.

Agoniste poate fi:

• 
  Mecanismul de acțiune și în special recepția corectă a glicozide cardiace
• 
  blocante ale canalelor de calciu: ceea ce sunt și cine sunt numiți?
• 
  Mecanismul de acțiune și caracteristicile anticoagulante medicale și naturale
• 
  Preparate medicale: alfa-blocante de lucru?

• complet (poate determina impactul maxim posibil);
• incomplet (cu activitate intrinsecă scăzută).

Antagoniștii sunt substanțe care au capacitatea de a influența receptorii, împiedicându-le legarea la agoniști endogeni. Dar această activitate internă nu. al doilea nume lor - blocante ale receptorilor, și acțiunea lor împotriva acțiunii agoniste.

Cititorii recomanda

Pentru prevenirea bolilor și tratamentul manifestărilor venelor varicoase pe picioarele cititorilor noștri sunt sfătuiți antivarikoznye gel de „VariStop“. umplut cu extracte din plante și uleiuri, se elimină ușor și eficient simptomele bolii, pentru a îmbunătăți simptomele, tonuri și întărește vasele sanguine.
Potrivit medicilor.

În cazul în care același tip de receptori ocupate de agoniști și antagoniști, acestea sunt numite competitive. Rezultatul acțiunii lor simultane depinde de severitatea afinității și concentrația de substanțe din sânge.

Atunci când o cantitate mare de substanță chiar cu afinitate scăzută activă poate duce la deplasarea opusă înseamnă, chiar și cu un indice de afinitate mai mare. Această capacitate este utilizată pentru a ajuta la intoxicarea unora sau a altor medicamente.

Există o serie de instrumente care pot stimula activitatea unor receptori, inhibând în același timp alții. Acestea sunt numite agoniști, antagoniști. Un exemplu este pentazocină substanță medicamentoasă. Acesta inhibă activitatea receptorilor mu, și crește impactul asupra receptorilor beta și kappa.

Ca agoniști folosite in ginecologie?

Agoniștii de hormon de eliberare a gonadotropinei au fost inițial create ca un medicament care stimulează producerea de foliculostimulant și hormon luteinizant.

Dar sa dovedit că rezultatele lor constante de expunere la epuizarea receptorilor pentru FSH și LH secreția, rezultând concentrația lor începe să scadă brusc. Acesta este utilizat în prezent pentru a trata multe boli ginecologice și infertilitate.

Atunci când este administrat sintetizat artificial GnRH (decapeptidă) este un ascuțit niveluri de salt gonadotrofinei, apoi la o constantă administrată timp de 7-10 zile, pierderea sensibilității se produce și există așa-numitul „hipofizectomie chimic“ menopauza reversibilă sau temporară.

Acest efect este utilizat pentru tratarea cu succes a unor boli:

1. Inhibarea progresiei tumorilor hormono-dependente (fibrom uterin, cancer de san).
2. Tratamentul endometriozei. Utilizarea medicamentelor de acest tip prin sinteza de estrogen suprimarea evita intervenția chirurgicală.
3. Ajutor cu pubertate precoce (a crea condiții pentru creșterea osului, prevenirea prematură a închide epifizele oaselor).
4. Programul FIV, si pentru tratamentul anovulație cu ovare polichistice.
5. Menoragie în premenopauză.
6. O forma severa de sindrom premenstrual.

Utilizarea agoniștilor în tratamentul bronhospasmului

Beta 2 agoniști sunt utilizate pe scară largă în farmacologie moderne pentru tratamentul astmului bronșic și alte boli asociate cu bronhospasm.

Stimularea receptorilor bronșice acestor medicamente duce la relaxarea musculaturii netede bronșice. Impactul lor activează adenilat ciclaza, care crește nivelul de AMPc.

Aceasta duce la activarea protein kinazei A, și ajută în procesul de determinare a tipului de fosfolirirovaniya proteină intracelulară, calciul începe să iasă din celulă în spațiul extracelular.

Ca urmare, deschiderea canalelor de calciu ajută la repolarizare musculaturii netede. Beta-2-agoniști pot influența în mod direct aceste canale, indiferent de valoarea cantitativă a cAMP.

Medicamentele din acest grup sunt prelungite și acțiune de scurtă durată. Acestea din urmă sunt cele mai eficiente mijloace cu bronhospasm și să acționeze ca o situație de urgență.

Prolongipovannye beta-2 agoniști sunt utilizate pentru tratamentul pe termen lung, deoarece efectul lor se produce mai târziu, dar va continua mai durabil.

Pe problema de hipertensiune

În acest moment, devine clar faptul că utilizarea de medicamente care pot reduce influența sistemului nervos simpatic în hipertensiune arterială, este foarte important. Că acestea sunt agoniștii receptorilor imidazolina selectivi.

Oamenii de știință au descoperit că receptorii de imidazolină sunt localizate în bulbul rahidian și rinichii. activarea lor în SNC a modula impulsuri simpatic, ducând la scăderea presiunii sângelui și renală redusă narievogo pompa activitatea și reduce reabsorbția de sodiu și apă.

Astfel, acest grup de medicamente este recunoscută internațional drept substanțe care îndeplinesc toate cerințele care sunt necesare pentru tratamentul hipertensiunii arteriale si poate servi ca un substitut complet beta-blocante și inhibitori ai ECA la intoleranța lor.

În plus, aceștia au următoarele competențe:

• reducerea rezistenței la insulină;
• creșterea nivelului de HDL;
• îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui, activarea fibrinolizei.

Ele pot fi folosite în diferite boli:

1. cardiopatiei, inclusiv forma complicată.
2. Combinația de GB și diabet.
3. Reducerea influenței NS simpatic în timpul menopauzei la femei.
4. Rezistența la insulină.
5. BPOC si astm.

Agoniștii receptorilor dazolinovyh combinat cu succes cu alte medicamente antihipertensive, care permite tratamentul GB in toate grupurile de pacienti cu acest diagnostic.

Utilizarea agoniștilor receptorilor dopaminei

Există două tipuri principale de agoniști ai dopaminei: ergolinovye (derivați de ergot) și neergolinovye.

date înseamnă efectul depinde de tipul de receptori la care își exercită influența. In prezent, oamenii de știință au descoperit cinci receptori de dopamină diferiți, dar semnificația clinică au două - D1 și D2.

• Cu stimularea activării prima cale dreaptă, cu mișcări de relief adecvate necesare în acest moment.
• Când este activat, al doilea - există mișcări de frânare necorespunzătoare. Aceste proprietăți sunt utilizate pentru tratamentul bolii Parkinson.

agoniști ai dopaminei acționează în organism, după cum urmează:

Indicații pentru utilizarea agoniștilor receptorilor de dopamină sunt:

• suprimarea lactației postpartum;
• amenoree, tratament anovulation;
• adenom pituitar;
• giperprodaktinemiya idiopatică.