Lista de blocante ale canalelor de calciu de droguri și utilizarea acestora
agenți chimioterapeutici Grupul numit blocante ale canalelor de calciu, utilizate pe scară largă în medicină. Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul diferitelor patologii ale sistemului cardiovascular.
Clasificarea antagoniștilor de calciu se bazează pe structura chimică cât și pentru descoperirea lor. Astfel, oferind 4 grupe de bază, care includ:
- Dihidropiridinele (grupul nifedipina).
- Difenilalkilaminy (grupul verapamil).
- Benzotiazepina (grupul diltiazem).
- Difenilpiperaziny (grupul cinarizinei).
antagoniști de calciu dihidropiridinice sunt grupul principal, deoarece este în continuă evoluție și are cel mai mare număr de reprezentanți ai blocante ale canalelor de calciu. In plus, mai multe preparate din izolate care nu aparțin uneia din grupele de mai sus.
Există patru generații de BCCI. Prin a treia și a patra generație sunt numai antagoniști ai dihidropiridina de calciu. Primul medicament care a fost sintetizat în mijlocul secolului 20, face parte din acest grup de medicamente este verapamil. Asta înseamnă că a dat naștere la dezvoltarea acestui grup de droguri.
Principalii reprezentanți ai antagoniștilor de calciu sunt:
- Verapamil tiapamil, Falipamil care se referă la grupul fenilalchilaminelor.
- Diltiazem, Klentiazem sunt benzotiazepine.
- Cinarizina Flunarizina, și se referă la difenilpiperazinam.
- Nikarditsin, nifedipina, nimodipina, felodipina, lacidipină și lercanidipină sunt antagoniști de calciu dihidropiridinei.
Grup de dihidropiridina va fi în curând completată cu noi membri, din moment ce un număr de medicamente în studiile clinice întâmplă cea necesară pentru a obține permisiunea de a intra pe piața farmacologică.
Mecanismul de acțiune al blocante ale canalelor de calciu este că acești agenți sunt blocarea fluxului de ioni de calciu în celulă. Blocarea canalelor de calciu duce la o schimbare a organelor și țesuturilor. Indiferent de natura de origine, fiecare medicament va bloca aceste canale.
indicaţii
Lista de aplicații bpc suficient de larg. Principalele patologii în care prescriu aceste medicamente sunt:
- Hipertensiune. Această boală - indicație primară pentru utilizarea antagoniștilor de calciu. Acest lucru se datorează faptului că acțiunea principală a acestor medicamente este considerat un efect hipotensiv.
- variații angină Diverse cu excepția formă instabilă.
- aritmii supraventriculare. În general, este posibil de a utiliza astfel de medicamente pentru diferite tulburări ale ritmului cardiac.
- cardiomiopatie hipertrofică diferite etiologii.
- boala Raynaud.
- Migrena.
- Encefalopatie.
- accidente vasculare cerebrale.
- Alcoolismului.
- Boala Alzheimer.
- delir senilă.
- coreea Huntington.
In plus, unii membri posedă efect antihistaminic, ceea ce face posibilă aplicarea acestora în reacții alergice. De exemplu, cinarizinei este utilizat în stupi și pentru a elimina pruritul.
Utilizarea de medicamente care blocheaza canalele de calciu la bolile de mai sus se bazează pe faptul că acestea au un efect vasodilatator. vasospasm însoțește aproape toate bolile sistemului cardiovascular, care provoaca o circulatie proasta in tesuturi si celule moarte.
In plus, Incoming calciu blocarea moarte tisulară mecanism de întrerupere a celulelor creierului care apare in accident vascular cerebral și tulburări circulatorii acute. Utilizarea acestor medicamente în primele ore ale bolii face posibilă pentru a preveni dezvoltarea unor tulburări persistente ale sistemului nervos central, cum ar fi paralizia și pareză.
Cu toate acestea, utilizarea de blocante ale canalelor de calciu în tulburări cerebrovasculare acute în prezent limitat la utilizarea nimodipina cu hemoragie subarahnoidiană secundară pentru a preveni ischemia cerebrală datorată spasmului vascular. Beneficiați de BCCI pentru alte tipuri de tulburări circulatorii cerebrale nu a fost dovedit, prin urmare, în astfel de situații, nu este recomandată utilizarea acestor medicamente.
Astăzi a început să exploreze în mod activ utilizarea de blocante ale canalelor de calciu pentru tratamentul bolilor severe ale sistemului nervos central, cum ar fi Alzheimer și corea Huntington. Acest lucru se datorează faptului că ultima generație de medicamente au proprietăți psihotrope, și protejează celulele creierului împotriva diverși factori negativi. Se crede că aportul regulat al blocante ale canalelor de calciu permite extinde in mod semnificativ durata de viață a lipsei simptomelor in boala Alzheimer.
În plus, combinația de medicamente disponibile, care sunt compuse din, în plus față de antagoniștii de calciu, de asemenea substanțe care aparțin diferitelor grupuri terapeutice. Cele mai multe dintre aceste medicamente sunt combinate cu nitrați, care sunt utilizate pe scară largă în cardiologie pentru tratamentul anginei și cardiomiopatie.
Aceste formulări sunt produse sub formă de tablete, pentru aplicare orală și sublinguale, capsule instantanee și soluții pentru administrare intravenoasă. Trebuie remarcat faptul că viteza declanșării efectului terapeutic depinde de tipul de BCCI, iar forma de eliberare și de calea de administrare.
Astfel, scăderea cea mai rapidă observată a tensiunii arteriale la administrarea anumitor medicamente în venă. O caracteristică a injecției este că medicamentul este administrat foarte lent, astfel încât să nu aibă nici un încălcări grave ale mușchiului inimii.
Rezolvă comprimate sublinguale sub limbă. Datorită bunei aprovizionări de sânge la nivelul mucoasei bucale, agenții activi sunt absorbite rapid in sange si raspandit pe tot corpul.
Cel mai mult timp să aștepte efectul de a folosi pastile orale. După ce a primit efectul lor are loc după 30-40 de minute (și, uneori, mai târziu), datorită prezenței alimentelor în tractul gastro-intestinal și producția prelungită de enzime pentru activarea unei substanțe conținute în tabletă.
avantaje
Avantajul principal al antagoniștilor de calciu în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular, în faptul că aceste medicamente au efecte multiple, contribuind la normalizarea circulației sanguine și extinderea lumenului patului vascular.
Adică, pe lângă faptul că blocante ale canalelor de calciu duce la vasodilatație, ei încă mai au o serie de activități, printre care sunt:
- producția de urină Amplification. efect Diuretic contribuie la reducerea precoce a tensiunii arteriale, care se realizează prin reducerea reabsorbției ionilor de sodiu în tubii renali.
- Inhibarea funcției contractile a mușchiului inimii. Slab ritmul cardiac duce la o reducere a tensiunii arteriale sistolice, care caracterizează puterea de contracție a inimii.
- efectul antiagregant plachetar. Unul dintre principalele fenomene care apare la violarea alimentarii cu sange si spasm vascular, este considerat a fi formarea de cheaguri de sânge. Mecanismul principal care contribuie la acest lucru - este agregarea plachetara. Asta este, celulele sanguine se lipesc între ele, formând cheaguri.
Astfel de efecte terapeutice vă permit să reduceți rapid și eficient presiunea și pentru a reduce riscul de complicatii periculoase, cum ar fi infarct miocardic si accident vascular cerebral. Este de remarcat faptul că astfel de complicații apar adesea în hipertensiune.
cerere
Înainte de a folosi doar de inspecție de grad al cărui scop este acela de a identifica destinația pentru diagnosticul și prezența unor patologii însoțitoare, care poate fi o contraindicație la utilizarea.
Cel mai frecvent regim de tratament al hipertensiunii arteriale următoare.
- Nifedipina dura între 5 și 10 mg de 4 ori pe zi (drogul cel mai frecvent utilizate pentru a reduce rapid tensiunii arteriale).
- Amlodipina, isradipină, Felopidin numit 2,5 mg. În cazul în care nu se observă efectul dorit, apoi crește treptat doza poate fi de până la 10 mg. Felopidin permis să ia de 2 ori pe zi, și alți reprezentanți ai să ia nu mai mult de o dată pe zi, deoarece acestea au un efect foarte toxice asupra organismului.
- dozare Verapamil variază de la de 40 până la 120 mg per doză unică. Ea se ridică treptat până la până la un efect terapeutic stabil. Odată cu dezvoltarea de criză hipertensivă poate intravenos verapamil. Ar trebui să fie foarte atent pentru a intra droguri, sub controlul parametrilor hemodinamici. Acest instrument este adesea utilizat pentru a trata aritmii cardiace supraventriculare, dar nu cu hipertensiune.
- Gallopamil. Acest medicament este administrat cu 50 mg per o singură dată. Doza zilnică nu trebuie să depășească 200 mg, și mai bine dacă ar fi de 100 mg, adică două doze administrate medicament pe zi.
In alte patologii blocante ale canalelor de calciu sunt atribuite pur în considerare în mod individual vârsta, sexul și prezența altor boli la om.
Criteriul eficacității tratamentului antagoniștilor de calciu este o reducere persistentă a tensiunii arteriale. În plus, este necesar să se controleze funcționarea inimii, în special în tratamentul verapamilul și derivații săi. În acest scop, studiul este realizat în mod regulat, cu ajutorul unei electrocardiograme, în care rezultatele pot dezvălui tulburări funcționale.
Contraindicații
- infarct miocardic acut. Aceasta este o boală acută este absolută și una dintre cele mai importante contraindicațiile, deoarece utilizarea acestor medicamente crește riscul de deces.
- angină instabilă.
- Scăderea tensiunii arteriale.
- Tahicardia (grupul nifedipina). Dihidropiridinelor blocante ale canalelor de calciu duce la reflexă creștere a frecvenței cardiace, care este asociat cu scăderea presiunii. Disponibilitatea rapidă a ritmului cardiac poate duce la tulburări grave ale inimii.
- Bradicardia (pentru grupul verapamil).
- insuficiență cardiacă cronică și acută. Prezența pacienților cu insuficiență cardiacă necesită utilizarea antagoniștilor de calciu excepție, deoarece aceasta poate provoca o etapă de tranziție în stare decompensare. Într-o astfel de situație se poate dezvolta edem pulmonar, alte complicații periculoase.
- În timpul sarcinii și alăptării.
- Copiii până la 14 ani. În cazuri rare, utilizarea de verapamil la copii permise, dar necesită o abordare specială pentru alegerea dozei.
- intoleranță individuală la droguri.
- Ficatul si rinichii, care sunt însoțite de afectarea funcției lor.
În plus, numirea de droguri ar trebui să ia în considerare efectele secundare, printre care sunt:
- dezvoltarea de edem periferic, cauzată de expansiunea patului vascular;
senzație la nivelul membrelor și feței, de ardere; - dureri de cap;
- tahicardie (reacția reflexă de a reduce tonusul vascular la primirea unui grup de medicamente nifedipina);
- bradicardie (de obicei, ca răspuns la verapamil);
- constipație.
În plus, crește efecte secundare atunci când sunt utilizate împreună cu antagoniști de calciu, agenți antiinflamatori nesteroidieni și preparate sulfanilamidei.
Acest grup este permis să combine medicamente cu medicamente:
- Inhibitorii ECA.
- Nitrați.
- Diuretice.
În unele situații, medicamentul poate fi anulat ca urmare a ineficienței la pacient, care necesită o examinare de selecție și să numească un medicament cu un mecanism de acțiune diferit.