tablete Motilium - conform instrucțiunilor oficiale de utilizare

Substanța activă (pentru 1 tabletă): 10 mg de domperidonă.
Excipienți (pentru 1 tabletă): Gelatină 5.513 mg Manitol 4.136 mg Aspartam 0,750 mg, 0,300 mg esență de mentă, poloxamer 188 1,125mg.

Comprimate rotunde albe sau aproape albe pentru supt.

grupa farmacoterapeutică

agent antiemetic, blocant al receptorilor dopaminei centrale.

proprietăți farmacologice

farmacodinamie
Domperidon - antagonist al dopaminei, care are proprietăți antiemetice. Cu toate acestea, domperidon nu penetrează bariera hemato-encefalică.
Utilizarea domperidon rar însoțită de efecte secundare extrapiramidale mai ales la adulți, dar domperidona stimulează eliberarea prolactinei din glanda pituitară. Efectul său antiemetic se poate datora unei combinații de periferice (gastrocinetică) acțiunea și antagonismul receptorilor dopaminergici din zona chemoreceptor de declanșare. Studiile la animale și la concentrații scăzute de droguri găsite în creier, în conformitate cu acțiunea centrală a domperidon asupra receptorilor dopaminei.
Aplicații în interiorul domperidona mărește durata contracțiilor antrale și duodenale, accelerează golirea gastrică și crește presiunea sfincterului esofagian inferior la persoanele sanatoase. Domperidon nu are nici un efect asupra secreției gastrice.
Farmacocinetica
Domperidon este rapid absorbit după ingestie de repaus alimentar, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 30-60 minute.
Biodisponibilitatea absolută redusă a domperidon atunci când sunt administrate (aproximativ 15%) este asociat cu intensiv metabolismul de primă trecere în peretele intestinal și în ficat.
Domperidon trebuie luat 15-30 de minute înainte de masă. Reducerea aciditatea în stomac duce la perturbarea aspirație domperidon. Biodisponibilitatea orală este redusă prin admiterea preliminară a cimetidinei și bicarbonat de sodiu. Atunci când este luat după masă medicament pentru a obține absorbția maximă durează mai mult timp și aria de sub curba farmacocinetice (ASC) crește ușor.
Atunci când ingestia de domperidonă nu se acumulează sau induce propriul metabolism; concentrația plasmatică maximă de 21 ng / ml la 90 minute după 2 săptămâni de administrare a medicamentului oral într-o doză de 30 mg pe zi a fost aproape la fel ca și concentrația plasmatică maximă este de 18 ng / ml după administrarea primei doze.
Domperidon se leagă de proteinele plasmatice la 91-93%. Studiile de distribuție cu medicament radiomarcat la animale au arătat o distribuție semnificativă a medicamentului în țesuturi, dar concentrațiile scăzute în creier. Cantități mici de medicament traversează placenta la șobolani.
Domperidonă suferă rapid și extensiv metabolizat prin hidroxilare și N-dezalchilare. în studiul metabolismului in vitro cu inhibitori de diagnostic a arătat că izoenzima CYP3A4 este principala formă a citocromului P450 implicată în N-dezalchilarea domperidon, în timp ce CYP3A4, CYP1A2 și CYP2E1 implicate în hidroxilarea domperidon aromatic.
Excreția de urină și fecale a fost de 31% și 66% din doza administrată în cazul respectiv. Procentul de medicament excretat nemodificat în este mic (10% - fecale și aproximativ 1% - în urină).
Plasmatică de înjumătățire după o singură administrare orală este de 7-9 ore la voluntari sănătoși, dar este crescută la pacienții cu insuficiență renală severă.
La acești pacienți (creatinină serică> 6 mg / 100 ml, adică.,> 0,6 mmol / l) a crescut de înjumătățire a domperidon de la 7,4 la 20,8 ore, dar concentrația de medicament în plasmă este mai mică decât la voluntarii sănătoși . O cantitate mică de medicament nemodificat (aproximativ 1%) excretat prin rinichi.
La pacienții cu severitate moderată a funcției hepatice (scor 7-9 puncte pe scor Pugh în Child-Pugh), ASC și concentrația maximă de domperidonă au fost 2,9 și 1,5 ori mai mare decât în ​​plasmă (Cmax) decât la martori sănătoși voluntari, respectiv. Fracția nelegata a crescut cu 25%, iar timpul de înjumătățire plasmatică a crescut de la 15 la 23 ore. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară observate mai multe reduce nivelurile sistemice ale medicamentului, comparativ cu cele ale voluntarilor sănătoși pe baza Cmax și AUC de legare a proteinelor intacte sau timpului de înjumătățire. Pacienții cu insuficiență hepatică severă nu au fost studiate.

a) complex de simptome dispeptice, adesea asociată cu golirea gastrică întârziată, reflux gastroesofagian, esofagita:
- senzație de plenitudine în epigastru, sentiment de distensie abdominală, dureri la nivelul abdomenului superior;
- eructații, flatulență;
- greață, vărsături;
- arsuri la stomac, eructatii.
b) Greața și voma de origine functionala, organica, infectioasa, precum si cauzate de radioterapie, terapie medicamentoasă, sau violarea dietei. O indicație specifică este greața și vărsăturile cauzate de agoniști ai dopaminei, în cazul bolii Parkinson (cum ar fi levodopa și bromocriptină).

Contraindicații

- intoleranța instalată a medicamentului și a componentelor sale;
- Prolactina secretoare tumori hipofizare (prolactinom);
- utilizarea concomitentă a formelor orale de ketoconazol, eritromicina sau alți inhibitori puternici ai CYP3A4 izoenzimei, determinând prelungirea intervalului QT, cum ar fi fluconazol, voriconazol, claritromicină, telitromicină și amiodaronă (vezi secțiunea „Interaction“).
- sângerări gastrointestinale, perforarea sau obstrucție mecanică (de exemplu, atunci când stimularea motilității gastrice poate fi periculoasă ..);
- copii de până la 5 ani (pentru o formă de dozare dată);
- ficatul uman moderată și severă;
- fenilcetonurie.

- afectarea funcției renale;






- încălcarea ritmului și conducerii inimii, inclusiv prelungirea intervalului QT, tulburări electrolitice, insuficiență cardiacă congestivă.

Sarcina și alăptarea

Utilizare în timpul sarcinii
Datele privind utilizarea domperidonului în timpul sarcinii nu este suficient.
Până în prezent nu există nici o dovadă a unui risc crescut de malformații la om. Cu toate acestea, Motilium trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă utilizarea lor este justificată de beneficiul terapeutic așteptat.
Utilizarea în timpul alăptării
La femei, concentrația de domperidon în laptele matern este de la 10 la 50% din concentrația plasmatică corespunzătoare și nu depășește 10 ng / ml.
Cantitatea totală de domperidonă excretată în laptele matern - mai puțin de 7 micrograme pe zi, atunci când se utilizează doze maxime admise domperidonă. Nu se cunoaște dacă acest nivel un efect negativ asupra nou-născutului. În acest sens, atunci când se aplică medicamentul Motilium ® lactatiei întrerupă alăptarea.

Dozare și Administrarea

În interior. Recomandat luați Motilium comprimate ® înainte de masă, în cazul în care sunt primite după o masă poate încetini absorbția domperidon.
Durata de utilizare continuă a medicamentului fără sfatul unui medic nu trebuie să depășească 28 de zile.
Adulți și copii peste 12 ani și cu o greutate de 35 kg sau mai mult: 1-2 tablete de 10 mg, de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică maximă -8 comprimate (80 mg).
Copiii cu vârste cuprinse între 5 și 12 ani și o greutate corporală de 35 kg și 1 comprimat de 10 mg de 3-4 ori pe zi.
Doza zilnică maximă de domperidon - nu mai mult de 8 comprimate (80 mg).
Utilizarea la copii
Pastilele Motilium ® sunt prezentate numai pentru copii cu greutatea de 35 kg sau mai mult, în practică pediatrică cea mai mare parte utilizează suspensii Motilium ®.
Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală
Frecvența de dozare Motilium ® trebuie redus la 1-2 ori pe zi, în funcție de gravitatea poate necesita reducerea dozei.
Este necesar să se efectueze inspecții periodice a acestor pacienți (vezi pct. „Instrucțiuni speciale“).
Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică
Nu aplicați Motilium ® cu tulburări ale funcției hepatice moderate și severe. În disfuncție hepatică ușoară este necesară ajustarea dozei.

instrucțiuni de utilizare

Deoarece pastile sunt destul de fragile, pentru a evita deteriorarea acestora nu ar trebui să împingă prin folie.
În scopul de a obține pilula din blister este necesară următoarele:
- ia marginea foliei și îndepărtați-l din celula complet în care tableta (figura 1);
- împingeți ușor în partea de jos (figura 2);
- scoate tableta din ambalaj (Figura 3).
Puneți comprimatul pe limbă. În câteva secunde, se va rupe în sus pe suprafața limbii, poate fi înghițit cu salivă, fără apă potabilă.

instrucțiuni de utilizare

efecte secundare

Conform studiilor clinice
Reacțiile adverse observate la ≥1% dintre pacienții tratați cu Motilium ®. depresie, anxietate, scaderea libidoului sau absente, dureri de cap, somnolență, acatizie, uscăciunea gurii, diaree, erupții cutanate, mâncărime, galactoree, ginecomastie, durere și sensibilitate la nivelul sânului, neregularitățile menstruale și amenoree, lactația afectata, astenie.
Reacțiile adverse observate la <1% пациентов, принимавших Мотилиум ®. гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.
Potrivit mesajelor de evenimente adverse spontane
Următoarele reacții adverse au fost clasificate după cum urmează: foarte frecvente (≥10%), frecvente (≥1%, dar <10 %), не частые (≥0,1 %, но <1 %), редкие (≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.
Încălcarea de către sistemul imunitar. Foarte rare: reacții anafilactice, inclusiv șoc anafilactic.
tulburări mentale. Foarte rare: agitație, nervozitate (mai ales la sugari și copii).
Tulburări ale sistemului nervos. Foarte rare: tulburări extrapiramidale, convulsii (mai ales la sugari și copii).
Încălcarea de către sistemul cardiovascular. Foarte rare: prelungirea intervalului QT, aritmie ventriculară *, moarte subită cardiacă *.
Violarea pielii și țesutului subcutanat. Foarte rare: angioedem, urticarie.
Violarea rinichilor și tractului urinar. Foarte rare: retenție urinară.
Laborator și a datelor instrumentale. Foarte rare: anomalii de laborator ale funcției hepatice, niveluri crescute de prolactină din sânge.
* În unele studii epidemiologice au arătat că utilizarea domperidonă poate fi asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare grave sau moarte subita. Riscul acestor evenimente este mult mai probabil la pacienții cu vârsta peste 60 de ani și la pacienții care au luat medicamentul la o doză zilnică de 30 mg.
Se recomandă utilizarea domperidonă în cea mai mică doză eficace la adulți și copii.

supradoză

simptome
Simptomele de supradozaj sunt cele mai frecvente la sugari și copii, și pot include: agitație, tulburări ale conștienței, convulsii, dezorientare, somnolență și tulburări extrapiramidale.
tratament
Nu domperidona antidot specific. În caz de supradozaj recomandat lavaj și administrarea de cărbune activat, observarea atentă și terapia de întreținere gastric. Pentru corectarea manifestărilor anticolinergice extrapiramidale și medicamente antiparkinsoniene pot fi folosite.

Interacțiunea cu alte medicamente

Măsuri de precauție

Aplicația combinată Motilium ® formulare cu antiacide sau medicamente antisecretorii trebuie luate după ultima masă, și nu înainte de a mânca, adică, nu ar trebui să fie luate simultan cu medicamentul Motilium ®.
Utilizarea la copii
Motilium ® în cazuri rare, poate provoca reacții adverse neurologice (a se vedea., „Efecte secundare“ secțiune). Riscul de efecte secundare neurologice la copiii mici mai mari ca funcții metabolice si bariera hemato-encefalică în primele luni de viață nu sunt pe deplin dezvoltate. În acest context, trebuie să respecte cu strictețe doza recomandată (vezi. Pct „Doze si mod de administrare“).
Efectele adverse neurologice pot fi cauzate de o supradoză de droguri la copii, dar este necesar să se ia în considerare alte cauze posibile astfel de efecte.
Cererea de rinichi
Din moment ce un procent foarte mic din medicament este excretat nemodificat prin rinichi, nu este necesară ajustarea dozei unice la pacienții cu insuficiență renală.
Cu toate acestea, în cazul administrării repetate Motilium ® frecvența aplicării trebuie redusă la una sau de două ori pe zi, în funcție de severitatea disfuncției renale, precum și poate fi necesară reducerea dozei. În timpul terapiei prelungite, pacienții trebuie monitorizați în mod regulat.
Efecte asupra sistemului cardiovascular
Unele studii epidemiologice au arătat că utilizarea domperidonă poate fi asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare grave sau moarte subita (a se vedea. „Efecte secundare“ secțiune). Riscul poate fi mai probabil la pacienții cu vârsta peste 60 de ani și la pacienții care au luat medicamentul la doze zilnice mai mari de 30 mg. Se recomandă utilizarea domperidonă în cea mai mică doză eficace la adulți și copii.
În cazul în care medicamentul a ajuns în stare proastă sau data de expirare - nu-l arunca în apa uzată și strada! Se pune medicamentul în sac și locul în coșul de gunoi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului înconjurător!

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Motilium ® nu are sau are un impact neglijabil asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Forma de presă

Ambalaj primar: 10 comprimate sug într-un blister din PVC-PVDC-PE / aluminiu.
Ambalajul secundar: 1 sau 3 blistere cu instrucțiuni pentru uz medical într-un ambalaj din carton.

condițiile de depozitare

Stocate într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
A se păstra în ambalajul original.

Perioada de valabilitate

2 ani. A nu se utiliza după data de expirare.

condițiile de aprovizionare

producător

Organizația care primește cererea:
OOO „Johnson Johnson“, România
121614, București, Str. Krylatskaya, d. 17, p. 2.