Teoria receptorului acțiunii medicamentului
Teoria receptorului acțiunii medicamentului. agonist al receptorului Complex
Medicamente (incluzând alcaloizi din plante, cum ar fi nicotină, curara și atropină), care au un efect similar sau neurotransmițători opuse, Langley a condus la formularea teoriei receptorilor. Studiul efectelor acestor fonduri reduse inițial la evaluarea efectelor lor la animale și pe țesuturi izolate, de exemplu, tensiunea arterială, frecvența cardiacă, secreție sau, mai frecvent, reducerea musculaturii netede intestinale a bronhiilor, vasele sanguine sau a uterului. Aceste efecte au fost mult timp considerate ca o reacție adversă la interacțiuni medicamentoase cu receptorii lor. Teoria receptorului a contribuit la dezvoltarea unor abordări care utilizează aceste date pentru clasificarea receptorilor de medicamente cu care interacționează, precum și dezvoltarea de noi medicamente care vizeaza receptori specifici.
Receptorii clasici sunt neurotransmitatori sau hormoni sunt reprezentate în principal de proteine mari care conțin porțiuni care sunt „recunoscute“ de droguri si se leaga de ele. Aceste situsuri de legare sunt de obicei asociate cu sistemul de transfer
A devenit clar faptul că multe dintre receptorii sunt proteine. Acestea conțin cel puțin un centru unic, care se leagă la și agoniști și antagoniști. Atunci când un agonist leagă, începe circuitul de transductie care fie direct determina un răspuns măsurabil (de exemplu, canal în sus), sau modifică activitatea enzimei, care, la rândul său, conduce la un răspuns măsurabil. Comunicarea între agonistul de acțiune transductie și poate fi drept sau să fie implicate în acțiunea unei cascade de mesageri secunzi și alte proteine. In general, transducția nu este detectată porțiune, ci mai degrabă apar modificări alosterice moleculele de receptori care contribuie la activitatea catalitică a altor porțiuni proteice (de obicei în mediul intracelular). Cu toate acestea, alte părți ale moleculelor de receptor pot acționa ca țintă pentru alte tipuri de medicamente, inhibitori care nu sunt antagoniști competitivi.
Active-agonist al receptorilor complex inițiază transductie fie local, la nivelul membranei, fie intracelulară. Sistemul Exemple de transductie sunt prezentate. Este general acceptat faptul că, în majoritatea cazurilor, asocierea agonistului la receptor are ca rezultat o modificare conformațională a acestuia din urmă și apariția unui complex activ al medicamentului receptorului. Acesta oferă baza pentru modelul, care poate fi utilizat pentru a explica diferitele agoniști efecte, agoniști și antagoniști parțiali.
receptor C pot lega diferite tipuri de medicamente. Acolo determină legarea de droguri ca un ligand pentru legarea la receptor și rezultat indică dacă un medicament agonist, antagonist, agonist parțial sau agonist invers:
• dacă ligandul se leagă la receptorul și determină răspunsul molecular (modificare conformațională a receptorului), cu răspuns celular ulterioare, acest agonist;
• Când un ligand se leagă la un receptor fără a induce răspunsul molecular, conducând la răspunsul celular și tisular și blochează accesul la competitivitate agonist al receptorului, ligandul este considerat ca un antagonist competitiv;
• Când un ligand se leagă la receptorul într-un mod care, chiar concentrații mari nu poate produce un răspuns molecular suficient, ligandul se numește un agonist parțial. În consecință, răspunsul maxim de țesut la acțiunea unui agonist parțial este mai mică decât acțiunea unui agonist „complet“;
• Când un ligand se leagă la receptorul. care, în absența agonistului este într-o stare activă, și face ca acest receptor este inactiv, ligandul - agonist invers. Nivelul de bază al activității este nivelul de fond de transducție și efectele celulare. Când agonistul invers se leaga la receptorul activ, inactiveaza și astfel inhibă activitatea bazală.