Vazaprostan® (vazaprostan®) - instrucțiuni de utilizare, compoziția, analogi de droguri, dozare,

® „>

trăsătură

Liofilizat alb este colectat pe fundul fiolei, formează un strat de aproximativ 3 mm grosime. După dizolvarea completă a liofilizatului în soluție salină - un lichid incolor transparent.

efecte farmacologice

Actiunea farmacologica - vasodilatatoare, antiagregatsionnoe.

Formularea PGE1 imbunatateste microcirculatia si circulatia periferica are acțiune vasoprotectoare. Când administrarea sistemică provoacă relaxarea fibrelor musculare netede, are un efect vasodilatator, reduce rotund fără modificări ale tensiunii arteriale. Se observă o creștere reflexă a debitului cardiac și ritmul cardiac. Ea îmbunătățește elasticitatea eritrocit, scad agregarea plachetară și activitatea neutrofilelor, intensifică activitatea fibrinolitică a sângelui. Acesta are un efect stimulator asupra musculaturii netede a intestinului, vezicii urinare, uterului; Acesta inhibă secreția de suc gastric.

Farmacocinetica

PGE1 se aplică într-un complex cu alfa-ciclodextrină în / sau / și. În timpul pregătirii soluției complexe a medicamentului dezintegrează în părțile sale componente - PGE1 și alfa- ciclodextrină. Când pe / într-o concentrație semnificativă terapeutic de agent activ se realizează la scurt timp după începerea administrării, iar Cmax plasmatică - 2 ore de la începerea administrării. PGE-1 este o substanță endogenă cu un T1 extrem de scurt / 2 - concentrația în plasmă este a revenit la nivelul inițial în termen de 10 secunde după încetarea administrării. Procesul de biotransformare PGE1 se produce in principal in plamani, cu „prima trecere“ prin plamani metabolizați 60-90% din substanța activă, pentru a forma principalii metaboliți - 15-keto - PGE1. 15- ceto - PGE0 și PGE0. metaboliți excretați prin rinichi - 88%, și prin tractul digestiv - 12% timp de 72 de ore, iar proteinele plasmatice se leaga 93% PGE1 .. Alfa-ciclodextrina are un T1 / 2 de aproximativ 7 minute, excretat prin rinichi în formă nemodificată.

Indicatii Vazaprostan formulare ®

arteriale stadiile bolii cronice obliterante III și IV (conform clasificării Fontaine).

Contraindicații

Hipersensibilitate la alprostadil și alte ingrediente, insuficiență cardiacă cronică, marcate tulburări ale ritmului cardiac, agravarea bolii coronariene. infarct miocardic (în următoarele 6 luni), edem pulmonar, boli pulmonare infiltrative, boli pulmonare obstructive cronice, disfuncții hepatice (niveluri crescute ale AST. ALT și GGT) și antecedente de boli hepatice, precum și bolile însoțite de un risc crescut de sângerare și hemoragiile (ulcer gastric sau ulcer duodenal, sever vascular cerebral retinopatie proliferativă cu tendinta de hemoragie, traumatisme majore, etc.), companion erapiya vasodilatatoare și agenți anticoagulanți, sarcina, alaptare.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

efecte secundare

Din sistemul nervos: dureri de cap, convulsii, amețeli, oboseală, un sentiment de indispoziție, sensibilitate defectuoasa a pielii și a mucoaselor.

Sistemul cardio-vascular: scăderea tensiunii arteriale. dureri în piept, aritmie cardiacă, bloc AV.

Din sistemul digestiv: o senzație de disconfort în regiunea epigastrică, fenomen diaree - diaree, greață, vărsături.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: hiperostoză oaselor lungi (pentru tratamentul de mai mult de 4 săptămâni).

Reacții locale: durere, edem, eritem, sensibilitate alterată, flebită (locatii proximala / in).

Indicatorii de laborator: leucocitoză, leucopenie, creșterea titrului de proteina C reactiva, transaminaze crescute.

Altele: transpirație crescută, hipertermie, umflarea membrelor, care are loc în perfuzia intravenoasă.

Rare: dureri articulare, confuzie, convulsii de origine centrală, febră, frisoane, bradipnee, artralgii, psihoză, insuficiență renală, anurie. A raportat mai multe cazuri de edem pulmonar și insuficiență ventriculară stângă acută.

Foarte rar (1% din cazuri): șoc, insuficiență cardiacă acută, hiperbilirubinemie, sângerare, somnolență, bradipnee, funcția respiratorie redusă, tahipnee, anurie, insuficiență renală, hipoglicemie, fibrilație ventriculară a inimii, AV blocada II măsură, aritmie supraventriculară, tensiunea mușchii gâtului, iritabilitate, hipotermie, hipercapnie, înroșirea pielii, hematurie, semne peritoneale, tahifilaxia, hiperkaliemie, trombocitopenie, anemie.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi.

Efectele secundare asociate cu utilizarea unui medicament sau cu procedura de cateterizare, dispar după reducerea dozei sau întreruperea perfuziei.

interacțiune

Vazaprostan ® poate spori efectul medicamentului antihipertensiv, agenți antianginoase și vasodilatatoare. pacienți cerere vazaprostan simultane ® administrarea de medicamente care afectează coagularea sângelui (anticoagulante, inhibitori ai agregării plachetare), poate crește riscul de sângerare. In combinatie cu cefamandol, cefoperazon, tsefotetanom și trombolitică - crește riscul de sângerare. Simpatomimetice - adrenalina, noradrenalina, - reduce efectul vasodilatator.

Vă rugăm să fiți conștienți de faptul că interacțiunile medicamentoase sunt posibile în cazul în care formulările de mai sus au fost aplicate la scurt timp înainte de inițierea tratamentului cu Vazaprostanom ®.

Dozare și Administrarea

V / și administrare. Se dizolvă conținutul unui flacon de vazaprostan liofilizatului ® (corespunzând la 20 ug de alprostadil) în 50 ml de soluție salină.

În lipsa altor cerințe de jumătate din flacon Vazaprostan ® (corespunde la 10 ug de alprostadil) introducerea / godeu timp de 60-120 min, utilizând un dispozitiv de perfuzie. Dacă este necesar, mai ales în prezența necrozei sub toleranță stricte de control poate crește doza până la 20 mg de alprostadil (conținutul 1 flacon). Această doză se aplică de obicei într-o singură perfuzie zilnică.

Dacă / și infuzie se realizează printr-un cateter introdus, in functie de tolerabilitatea si severitatea bolii, doza este de 0,1-0,6 ng / kg recomandată / min cu administrarea medicamentului timp de 12 ore folosind un dispozitiv de infuzie (corespunde 0,25- vazaprostan 1.5 fiole).

B / infuzie. Se dizolvă conținutul 2 fiole Liofilizat vazaprostan ® (corespunde la 40 ug de alprostadil) în 50-250 ml de ser fiziologic, iar soluția rezultată este introdusă în / în 2 timp de 2 ore de două ori pe zi sau 3 fiole (60 ug alprostadil) de 3 ori la 1 oră zi.

Pacienți cu insuficiență renală (insuficiență renală la nivelul creatininei 1,5 mg / dl) în / la introducerea începe cu 20 micrograme timp de 2 ore. Dacă este necesar, după 2-3 zile de la o singură doză de 40-60 micrograme.

Pentru pacienții cu insuficiență renală și volumul maxim cardiac de fluid injectat - 50-100 ml / zi. Cursul de tratament - 4 săptămâni.

Durata tratamentului - o medie de 14 zile, cu un efect pozitiv al tratamentului medicamentos poate fi continuată timp de încă 7-14 zile. În cazul în care nici un efect pozitiv în termen de 2 săptămâni de la începerea tratamentului a continuat trebuie întrerupt aplicarea preparatului.

Prepararea soluției. Pentru a prepara soluția trebuie să fie imediat înaintea perfuziei. Liofilizatul se dizolvă imediat după adăugarea de soluție fiziologică. La începutul soluției se poate transforma lăptos tulbure. Acest efect este creat de bule de aer și nu are nici o semnificație. După o perioadă scurtă de timp soluția devine transparentă. Este imposibil să se utilizeze o soluție preparată în urmă cu mai mult de 12 ore.

supradoză

Simptome: scăderea tensiunii arteriale. accelerarea ritmului cardiac. Poate că dezvoltarea reacțiilor vasovagale cu pielea palidă, transpirație, greață și vărsături, care pot fi însoțite de ischemie miocardică și simptome de insuficiență cardiacă, precum și posibila durere, umflarea și înroșirea țesutului la locul de perfuzare.

Tratament: este necesară reducerea dozei sau întreruperea perfuziei. În scădere marcată a tensiunii arteriale a pacientului în poziția culcat pe spate trebuie să fie ridicat. Dacă simptomele persistă, trebuie să utilizați un simpatomimetic.

măsuri de precauție

Cu utilizarea atentă Vazaprostan ® hipotensiune arterială, bolile cardiovasculare (o atenție deosebită trebuie acordată controlarea volumului de încărcare al soluției purtătoare), pacienții hemodializați (tratamentul medicamentos trebuie efectuate în perioada postdializnom), pacienții cu diabet zaharat de tip 1, mai ales în leziuni extinse ale vaselor.

Vazaprostan ® poate afecta capacitatea de a participa activ la mecanismele de trafic sau de conducere, mai ales la începutul tratamentului, atunci când doza este crescută, iar eliminarea de droguri, precum și pentru recepția simultană de alcool.

Măsuri de precauție

Alprostadil poate utiliza numai medicii care au experiență în angiologie, familiarizați cu metodele moderne de monitorizare continuă a sistemului cardiovascular și au un echipament adecvat pentru acest scop.

În timpul tratamentului necesită monitorizarea tensiunii arteriale. HR. parametrii biochimici din sânge, de coagulare a sângelui (pentru încălcări ale coagulării sângelui sau medicamente pentru terapie simultane care afecteaza sistemul de coagulare).

Pacienții cu boală arterială coronariană. și pacienții cu edem periferic și disfuncție renală (creatinina serică> 1,5 mg / dl) trebuie monitorizată într-un spital în timpul tratamentului Vazaprostanom ® timp de 1 zi după oprirea aplicării sale.

Pentru a preveni simptomele overhydration la pacienții cu insuficiență renală cantitate dintr-un fluid de posibil să nu trebuie să depășească 50-100 ml / zi. Monitorizarea Neapărat dinamică a pacientului: controlul tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. dacă este necesar - controlul greutății corporale, echilibrul fluidelor, măsurarea presiunii venoase centrale sau menținerea ecocardiografie.

Flebita (proximal la locul injectării) nu este, în general o cauză pentru întreruperea tratamentului, simptomele inflamației dispar la câteva ore după întreruperea perfuziei sau a schimba locația de administrare, un tratament specific în astfel de cazuri nu este necesară. cateterism venos central poate reduce frecvența de manifestare a efectelor secundare ale medicamentului.

În cazul în care liofilizatul daune fiolă devine umed și lipicios, și este mult redusă în volum. În acest caz, medicamentul nu poate fi utilizat.

Condiții de depozitare preparare Vazaprostan ®

La temperaturi de peste 25 ° C

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.