canalelor de calciu Preparate blocante revizuire

blocante ale canalelor de calciu sau antagoniști de calciu (AC) - sunt medicamente care inhibă intrarea ionilor de calciu în celule prin canalele de calciu.

Canalele de calciu sunt formarea de proteine ​​prin care direcția de mișcare a ionilor de calciu în celulă și în afara celulei. Aceste particule încărcate sunt implicate în formarea și desfășurarea unui impuls electric, și asigură, de asemenea, contracția fibrelor musculare ale peretilor inimii si vasculare.
Blocanții canalelor de calciu sunt utilizate pe scară largă în tratamentul bolii coronariene. hipertensiune arterială și tulburări de ritm cardiac.

Mecanismul de acțiune

Aceste medicamente lent aportul de calciu in celule. Astfel dilata vasele coronariene, imbunatatirea fluxului sanguin la nivelul muschiului inimii. Acest lucru îmbunătățește furnizarea de oxigen miocardic și deducând din acestea produse metabolice.

Prin reducerea frecvenței cardiace și contractilității miocardice, AK reduce inimile nevoia de oxigen. Aceste medicamente îmbunătăți funcția diastolică a miocardului, adică, capacitatea sa de a se relaxa.
AK extinde arterelor periferice, ajutând la reducerea tensiunii arteriale.

Unele instrumente ale acestui grup (verapamil, diltiazem), au proprietăți antiaritmice.
Aceste medicamente reduc agregarea ( „lipire“) de trombocite, inhibarea formării cheagurilor de sânge în vasele coronariene. Ele prezintă proprietăți anti-aterogene, îmbunătățind metabolismul colesterolului. AK protejează celulele prin suprimarea peroxidarea lipidelor si intarzierea accesului la citoplasmatici enzimele lizozomale periculoase.

Clasificarea depinde de structura chimică

AK în funcție de structura chimică împărțit în trei grupe. In fiecare dintre grupele I și II preparatele generații de selectivitate diferite izolate ( „vizat“) durata de acțiune și efect.

Clasificare AK:
derivați de Difenilalkilamina:

• Prima generație: verapamil (Isoptin, finoptinum);
• 2-a generație: anipamil, galopamil, falipamil.

• Prima generație: diltiazem (dilzem cardio, tilzem, dilakor);
• 2-a generație: altiazem.

• Prima generație: nifedipina (Corinfar, kordafen, cordipin, fenigidin);
• De generația a 2: Amlodipine (Norvasc), isradipină (Lomir), nicardipină (Cardin), nimodipină, nisoldipină (siskor), nitrendipină (baypress), Valium, felodipina (Plendil).

Derivați difenilalkilamina (verapamil) și derivați benzotiazepina (diltiazemul) și acționează asupra inimii și a vaselor. Ei au exprimat efect antianginos, antiaritmic, hipotensive. Aceste instrumente reduc frecvența contracțiilor cardiace.

derivați de dihidropiridină dilată vasele de sânge posedă efecte antihipertensive și antianginoase. Ele nu sunt utilizate pentru tratamentul aritmiilor. Aceste medicamente pot produce o creștere a frecvenței cardiace. Efectul lor in angina pectorala si hipertensiune arteriala este mai pronunțată decât în ​​primele două grupuri.

În prezent, derivați de dihidropiridină generație II este utilizat pe scară largă, în special, amlodipină. Ei au o durată lungă de acțiune și sunt bine tolerate.

indicaţii

anghină

verapamilul și diltiazemul sunt utilizate pentru tratamentul pe termen lung al anginei. Ele arată cel mai mult la pacienții tineri cu angină combinată cu bradicardie sinusală, hipertensiune arterială, obstrucție bronșică, hiperlipidemie, dischinezii biliare, tendința de diaree. Indicații suplimentare pentru aceste medicamente sunt arterioscleroza obliterantă opțional ale extremităților inferioare și boala cerebrovasculară.

În multe cazuri, aceasta prezintă o terapie combinată cu diltiazem și beta-blocante. AK combinație cu nitrați nu este întotdeauna eficient. Combinația de beta-blocante și verapamil pot fi utilizate cu mare precauție, pentru a evita posibile bradicardie severă, hipotensiune arterială, conductie cardiacă și scăderea contractilității miocardice.

infarct miocardic

Acesta poate fi considerat adecvat pentru aplicarea melkoochagovogo diltiazem la pacienții cu infarct miocardic ( „atac de cord, fara dinte Q»), când nu există insuficiență circulatorie, iar fracția de ejecție mai mare de 40%.

Atunci când infarct miocardic transmural (cu „dinte Q») AK nu este prezentat.

boala hipertonică

AK poate cauza regresia hipertrofiei ventriculare stângi. proteja rinichii nu provoacă tulburări metabolice. Prin urmare, ele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale. derivați de nifedipin II prezintă în special generarea (amlodipină).

Aceste medicamente sunt indicate în special atunci când sunt combinate cu angină hipertensiune, tulburări lipidice, boli obstructive bronșice.

Acestea ajută la îmbunătățirea funcției renale în nefropatia diabetică și insuficiență renală cronică.

Prepararea „Nimotop“ apare în special la o combinație de hipertensiune și insuficiență cerebrovasculară. Atunci când tulburările de ritm și hipertensiunea arterială recomandă în special utilizarea de droguri de verapamil și diltiazem.

aritmii cardiace

In tratamentul aritmiilor utilizate fonduri de la grupuri de verapamil și diltiazem. Încetinesc conducerea cardiacă și reduce automat al nodului sinusal. Aceste medicamente inhiba mecanismul de reintrare cu tahicardie supraventriculară.

AK utilizate pentru ameliorarea și prevenirea atacurilor de tahicardie supraventriculară. De asemenea, ele ajuta la reducerea frecventei ritmului cardiac in timpul fibrilatie atriala. Numit de aceste medicamente și pentru tratamentul aritmiilor supraventriculare.

AK ritm ineficiente în încălcări ventriculare.

efecte secundare

AK determină dilatarea vaselor de sânge. Ca urmare, acesta poate apărea amețeli, dureri de cap, înroșirea feței, palpitații ale inimii. Ca rezultat, tonusul vascular umflare scăzută apar în gambe, glezne, picioare. Acest lucru este tipic pentru preparatele nifedipina.
AK afecta capacitatea de a contracta miocardic (efect inotrop negativ), ritm cardiac lent (efect cronotrop negativ), conducerea atrioventriculară lentă (acțiune dromotrop negativ). Aceste efecte secundare sunt mai pronunțate în derivatul de verapamil și diltiazem.

Atunci când se utilizează preparate nifedipina pot constipație, diaree, greață, vărsături, în cazuri rare. Utilizarea verapamil în doze mari, la unii pacienți cauzează o constipație pronunțată.
Mai degrabă rareori reactii adverse de la nivelul pielii. Ele apar roșeață, erupții cutanate și mâncărime, dermatită, vasculita. În cazurile severe, susceptibile de a dezvolta sindromul Lyell.

retragere

După o bruscă întreruperea AK musculaturii netede a arterelor coronare si periferice devine hipersensibilă la ionii de calciu. Ca rezultat, se dezvoltă un spasm al vaselor de sânge. Se poate demonstra creșterea frecvenței crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale. sindrom de retragere mai puțin caracteristic pentru grupul verapamil.

Contraindicații

Din cauza diferenței de efectele farmacologice medicamente contra diferite pentru diferite grupuri.

Derivații verapamilul și diltiazemul trebuie evitată în sindromul de sinus bolnav. bloc atrioventricular, disfuncție sistolică ventriculară stângă, șoc cardiogenic. Ele sunt contraindicate tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg. Art. și sindromul Wolff-Parkinson-White cu anterogradă conduce în moduri suplimentare.

grupări Formulări verapamilul și diltiazemul relativ contraindicată în intoxicația cu digitalice, bradicardie sinusală severă (mai puțin de 50 bătăi pe minut), înclinația spre constipație severă. Ele nu ar trebui să fie combinate cu beta-blocante, nitrați, prazosin, chinidină și disopiramidă, pentru că în acest caz, există pericolul de o scădere bruscă a tensiunii arteriale.